エスシタロプラム(商品名レクサプロ)。新しいうつ病の薬です。
<シタロプラムというSSRIの光学異性体のうち、効果のあるS体のみをとりだしたものです>
この薬の特徴は、セロトニン以外にはほとんど作用しない(=セロトニン選択性が高い)ことです。
MANGAスタディー(マンガスタディー)で、有効性がミルタザピンに次いで2番目、受容性(=安全性)が一番になりました。MANGAスタディーとは、急性期の大うつ病性障害の患者で、どの抗うつ薬が効くかを調べた信頼性の高い研究です。
このことから、とても期待が持てるうつ病の治療薬だといえるでしょう。
<これまでに80人ほど使用しましたが、眠気、浮腫、吐き気などを訴える方がいました。副作用によって服用できなかった方が5人くらいいたでしょうか。2012年8月現在>
最大の問題は、この薬が、CYP2C19(シップ・ツー・シー・ナインティーン)で代謝されることではないでしょうか。日本人にはCYP2C19を代謝する作用が弱い人(poor metabolizer)が20%もいます(白人では3〜4%です)。これは投与前に予め調べることができません。
<5人に一人の人は、この薬を続けて飲むと血中濃度が倍になると考えてください>
エスシタロプラムは10ミリグラムが治療に必要な量で、最大20ミリグラムまで服用することができます。
<ですが、血中濃度が2倍になる人が5人に一人いることを考えれば、最初は半錠の5ミリグラムを投与するのがいいのではないでしょうか。今のところそうしています>
もうひとつ心配な点ですが、エスシタロプラムはQT延長という、心電図異常の副作用がある点です。QT延長は、稀だとしてもトルサード・ド・ポアンツ(Torsades de Pointes。この読み方はこれが正しいそうです。これまでトルサデポアンだと思っていました)という多形性心室頻拍(VT)を起こす可能性があります。これは、突然死の主要な原因です。
ドネペジル(アリセプト。認知症の薬です)にもQT延長作用があります。これまでにドネペジルを服用している患者さんの3人が失神してアリセプトを中止していますが、可能性としてはQT延長によるトルサード・デ・ポアンツも考えられると思います。その内の1人は精神症状や行動異常が悪化したため、ご家族に説明の上アリセプトを再度投与しています。
<エスシタロプラム、ドネペジル、プロプラノロールを併用した76歳の女性に、QT延長とトルサード・ド・ポアンツを生じた報告が海外にあります。Calculate the QT interval in patients taking drugs for dementia. BMJ 2007;335:557 >
以上のことを考えると、認知症に合併したうつ病の患者さんでドネペジルを服用している日本人の場合には、エスシタロプラムは避けた方がいいのではないでしょうか。
また、ED(勃起障害)の治療薬のレビトラにもQT延長の副作用があるので、EDの方もレビトラを服用する可能性を考えてエスシタロプラムは避けておいた方がいいかもしれません。
<稀でも重大な結果をもたらす副作用に関しては、慎重を期すべきでしょう。予め心電図をとって、先天性のQT延長を除外すべきなのかもしれません。QT延長は古い心電図の解析ソフトでは出ない場合があるので要注意です>
以上の点を頭に入れた上で投与すれば、エスシタロプラムはうつ病の治療の大きな武器になるのではないでしょうか。
<その後、2012年4月、エスシタロプラムはQT延長のなる患者さんで、投与禁忌になりました。心電図検査や、不整脈を指摘されたことがあるかなどの問診が必要です>
<シタロプラムというSSRIの光学異性体のうち、効果のあるS体のみをとりだしたものです>
この薬の特徴は、セロトニン以外にはほとんど作用しない(=セロトニン選択性が高い)ことです。
MANGAスタディー(マンガスタディー)で、有効性がミルタザピンに次いで2番目、受容性(=安全性)が一番になりました。MANGAスタディーとは、急性期の大うつ病性障害の患者で、どの抗うつ薬が効くかを調べた信頼性の高い研究です。
このことから、とても期待が持てるうつ病の治療薬だといえるでしょう。
<これまでに80人ほど使用しましたが、眠気、浮腫、吐き気などを訴える方がいました。副作用によって服用できなかった方が5人くらいいたでしょうか。2012年8月現在>
最大の問題は、この薬が、CYP2C19(シップ・ツー・シー・ナインティーン)で代謝されることではないでしょうか。日本人にはCYP2C19を代謝する作用が弱い人(poor metabolizer)が20%もいます(白人では3〜4%です)。これは投与前に予め調べることができません。
<5人に一人の人は、この薬を続けて飲むと血中濃度が倍になると考えてください>
エスシタロプラムは10ミリグラムが治療に必要な量で、最大20ミリグラムまで服用することができます。
<ですが、血中濃度が2倍になる人が5人に一人いることを考えれば、最初は半錠の5ミリグラムを投与するのがいいのではないでしょうか。今のところそうしています>
もうひとつ心配な点ですが、エスシタロプラムはQT延長という、心電図異常の副作用がある点です。QT延長は、稀だとしてもトルサード・ド・ポアンツ(Torsades de Pointes。この読み方はこれが正しいそうです。これまでトルサデポアンだと思っていました)という多形性心室頻拍(VT)を起こす可能性があります。これは、突然死の主要な原因です。
ドネペジル(アリセプト。認知症の薬です)にもQT延長作用があります。これまでにドネペジルを服用している患者さんの3人が失神してアリセプトを中止していますが、可能性としてはQT延長によるトルサード・デ・ポアンツも考えられると思います。その内の1人は精神症状や行動異常が悪化したため、ご家族に説明の上アリセプトを再度投与しています。
<エスシタロプラム、ドネペジル、プロプラノロールを併用した76歳の女性に、QT延長とトルサード・ド・ポアンツを生じた報告が海外にあります。Calculate the QT interval in patients taking drugs for dementia. BMJ 2007;335:557 >
以上のことを考えると、認知症に合併したうつ病の患者さんでドネペジルを服用している日本人の場合には、エスシタロプラムは避けた方がいいのではないでしょうか。
また、ED(勃起障害)の治療薬のレビトラにもQT延長の副作用があるので、EDの方もレビトラを服用する可能性を考えてエスシタロプラムは避けておいた方がいいかもしれません。
<稀でも重大な結果をもたらす副作用に関しては、慎重を期すべきでしょう。予め心電図をとって、先天性のQT延長を除外すべきなのかもしれません。QT延長は古い心電図の解析ソフトでは出ない場合があるので要注意です>
以上の点を頭に入れた上で投与すれば、エスシタロプラムはうつ病の治療の大きな武器になるのではないでしょうか。
<その後、2012年4月、エスシタロプラムはQT延長のなる患者さんで、投与禁忌になりました。心電図検査や、不整脈を指摘されたことがあるかなどの問診が必要です>