スルバクタム

スルバクタム
IUPAC命名法による物質名


IUPAC名 (2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide
臨床データ
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
MedlinePlus	a693021
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM)
薬物動態データ
生物学的利用能	1
排泄	腎臓 ?
データベースID
CAS番号	68373-14-8 ^チェック
ATCコード	J01CG01 (WHO )
PubChem	CID: 130313
ChemSpider	115306 ^チェック
UNII	S4TF6I2330 ^チェック
KEGG	D08533 ^チェック
ChEBI	CHEBI:9321 ^チェック
ChEMBL	CHEMBL403 ^チェック
化学的データ
化学式	C ₈H ₁₁N O ₅S
分子量	233.243 g/mol
SMILES O=S2(=O)C([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(C)C
InChI InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/t5-,6+/m1/s1^チェック Key:FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N^チェック
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スルバクタム(Sulbactam)は、β-ラクタマーゼ阻害剤である。β-ラクタム系抗生物質とともに投与され、細菌が生産し、抗生物質を分解してしまうβ-ラクタマーゼの働きを阻害する^[1]。

メカニズム

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スルバクタムは、β-ラクタマーゼの不可逆的酵素阻害剤であり、酵素に結合して、抗生物質を分解できなくする。

利用

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スルバクタムは、一般的なβ-ラクタマーゼの大部分を阻害できるが、AmpCセファロスポリナーゼとは相互作用できない。そのため、しばしばこの遺伝子を発現させる緑膿菌、シトロバクター属、エンテロバクター属、セラチア属等にはほとんど効果がない。

アメリカ合衆国や日本などでは、アンピシリンと共にアンピシリン/スルバクタム(ユナシン)という形でまとめて処方される。スルバクタムは単独でもある程度の抗細菌活性は持つものの、臨床的な効果を得るためには弱すぎる。イギリスでは、その利用は病院内に限られる。セフォペラゾン/スルバクタム合剤(スルペラゾン)も多くの国で利用されている^[2]。

最近では、アシネトバクター敗血症の治療への利用に新たな関心が持たれている。

出典

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^ "Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase". Biochemistry 46 (31): 8980–7. (August 2007). doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699 . https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2596720/ .
^ "Sulperazon" (英語). Drugs.com. 2020年4月11日閲覧。

関連文献

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Singh GS (January 2004). "Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam". Mini Rev Med Chem 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446 . http://www.eurekaselect.com/80621/article .

抗菌薬(J01)

β-ラクタム系

ペニシリン系	ペニシリンG アンピシリンバカンピシリンレナンピシリンシクラシリンアモキシシリンピブメシリンアスポキシシリンクロキサシリンピペラシリンメチシリン
複合ペニシリン系薬	アンピシリンクロキサシリン
βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系薬	アンピシリンスルバクタムクラブラン酸アモキシシリンピペラシリンタゾバクタム
セフェム系	セファゾリンセファロンチンセファレキシンセファトリジンセフロキサジンセファクロルセファドロキシルセフォチアムセフメタゾールフロモキセフセフミノックスセフブペラゾンセフロキシムアキセチルセフジニルセフジトレンピボキシルセフテラムピボキシルセフポドキシムプロキセチルセフカペンピボキシルセフォタキシムセフトリアキソンセフォペラゾンセフメノキシムセフタジジムセフチブテンセフィキシムセフォジジムラタモキセフセフチゾキシムセフピロムセフォゾプランセフェピム
βラクタマーゼ阻害剤配合セフェム系	セフォペラゾンスルバクタム
カルバペネム系	イミペネムシラスタチンパニペネムベタミプロンメロペネムビアペネムドリペネムテビペネム
モノバクタム系	アズトレオナムスルバクタムタゾバクタムカルモナム
ペネム系	ファロペネム

アミノグリコシド系

リンコマイシン系

ホスホマイシン系

ホスホマイシン

テトラサイクリン系

クロラムフェニコール系

クロラムフェニコール

マクロライド系

14員環マクロライド	エリスロマイシンクラリスロマイシンロキシスロマイシン
含窒素15員環マクロライド	アジスロマイシン
16員環マクロライド	ジョサマイシンスピラマイシンミデカマイシンロキタマイシンキタサマイシン

ケトライド系

テリスロマイシン

第2世代キノロン	シプロフロキサシンオフロキサシンエノキサシンロメフロキサシンナジフロキサシンノルフロキサシンペフロキサシンルフロキサシン
第3世代キノロン(フルオロキノロン)	レボフロキサシングレパフロキサシンパズフロキサシンスパルフロキサシンテマフロキサシントスフロキサシン
第4世代キノロン(エイトメトキシキノロン)	スパルフロキサシンガチフロキサシンモキシフロキサシンガレノキサシンシタフロキサシンジェミフロキサシンクリナフロキサシンプルリフロキサシントロバフロキサシンアラトロフロキサシン