ミトラタピド

ミトラタピド
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 2-[(2R)-Butan-2-yl]-4-[4-[4-[4-[[(2S,4R)-2-(4-chlorophenyl)-2-[(4-methyl-1,2,4-triazol-3-yl)sulfanylmethyl]-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one
臨床データ
販売名	Yarvitan
法的規制	CA: ℞-only
薬物動態データ
生物学的利用能	55–69%
血漿タンパク結合	>99.9%^[1]
代謝	Extensive liver (sulfoxidation); first pass effect
半減期	6.3 hours (mitratapide), up to 44.7 hours (metabolites)
排泄	Feces (80–90%)^[2]
データベースID
CAS番号	179602-65-4
ATCvetコード	QA08AB90 (WHO )
PubChem	CID: 213047
ChemSpider	184740
UNII	FVW7T75XP4
KEGG	D05060
別名	Mitratapid; R103757
化学的データ
化学式	C ₃₆H ₄₁Cl N ₈O ₄S
分子量	717.29 g·mol⁻¹
SMILES CC[C@@H](C)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OC[C@@H]5CO[C@@](O5)(CSC6=NN=CN6C)C7=CC=C(C=C7)Cl
InChI InChI=1S/C36H41ClN8O4S/c1-4-26(2)45-35(46)44(25-39-45)31-11-9-29(10-12-31)42-17-19-43(20-18-42)30-13-15-32(16-14-30)47-21-33-22-48-36(49-33,27-5-7-28(37)8-6-27)23-50-34-40-38-24-41(34)3/h5-16,24-26,33H,4,17-23H2,1-3H3/t26-,33-,36-/m1/s1 Key:HQSRVYUCBOCBLY-XOOFNSLWSA-N
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ミトラタピド(英:Mitratapide)はYarvitanという商品名で販売されている過体重や肥満のイヌの治療に用いられる動物用医薬品である。作用機序は食事性脂質の吸収に関与するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)の阻害が関係する^[3] 。臨床研究ではイヌのインスリン抵抗性を回復を助けることも示唆している^[4]。

ミトラタピドはヤンセンファーマが開発したもので、同じくヤンセンファーマが開発したイトラコナゾールなどの抗真菌薬と化学的に関連している。

ミトラタピド(商品名Yarvitan)は、イヌの体重減少を助ける薬として欧州医薬品庁によりEUでの使用が承認されていたが、その後EUでの販売は中止された^[5]。