アミノフィリン

曖昧さ回避「アミノピリン」とは異なります。

アミノフィリン
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 1,3-ジメチル-7H-プリン-2,6-ジオン; エタン-1,2-ジアミン
臨床データ
Drugs.com	患者向け情報(英語) Consumer Drug Information
MedlinePlus	a601015
胎児危険度分類	AU: A US: C
法的規制	AU: 薬剤師取扱薬(S3) UK: 薬局販売医薬品
薬物動態データ
血漿タンパク結合	60%
半減期	7-9 時間
データベースID
CAS番号	317-34-0 ^チェック
ATCコード	R03DA05 (WHO )
PubChem	CID: 9433
DrugBank	DB01223 ^チェック
ChemSpider	9062 ^チェック
UNII	27Y3KJK423 ^チェック
KEGG	D00227 ^チェック
ChEMBL	CHEMBL1210 ^{×ばつ">×ばつ}
化学的データ
化学式	C ₁₆H ₂₄N ₁₀O ₄
分子量	420.427 g/mol
SMILES O=C2N(c1ncnc1C(=O)N2C)C.O=C2N(c1ncnc1C(=O)N2C)C.NCCN
InChI InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c21-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h23H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2^チェック Key:FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N^チェック
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アミノフィリン(Aminophylline)とは、キサンチン誘導体のアルカロイドの1つであるテオフィリンに、1⁄2当量のエチレンジアミンを加えて、水溶性を高めた薬剤である。

薬理

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アミノフィリンは、強心作用、利尿作用、気管支平滑筋弛緩作用などを有する^[1]^[2]。ただし、この生理作用の本体は、テオフィリンによる。テオフィリンは血液脳関門も突破するため、末梢だけでなく中枢神経系にも作用する。

ホスホジエステラーゼの阻害薬であり^[3]、細胞内でのcAMPを増加させる。また、アデノシン受容体をブロックする。これらの作用によって、気管支平滑筋を弛緩させる。さらに、中枢神経系を興奮る作用も有し、呼吸興奮作用も有する。

効能・効果

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経口薬では、気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、閉塞性肺疾患(肺気腫、慢性気管支炎など)における呼吸困難、肺性心、鬱血性心不全、心臓喘息(発作予防)が承認されている。

注射薬では他に、肺水腫、心臓喘息(発作治療)、チェーン・ストークス呼吸、狭心症(発作予防)、脳卒中発作急性期、早産や未熟児の原発性無呼吸が加わる。

注射薬はアナフィラキシーの治療にも用い得る^[4]。外用薬として使用すると、局所の体脂肪を減少させるとの研究がある^[5]。心停止への応用が検討された事もあるが、有効性を示せなかった^[6]^[7]。

副作用

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重大な副作用には、

ショック、アナフィラキシーショック、痙攣、意識障害、急性脳症、
横紋筋融解症、消化管出血、赤芽球癆、肝機能障害、黄疸、頻呼吸、高血糖

が挙げられている^[8]^[9]。

なお、アミノフィリンの薬効本体であるテオフィリンは、血中濃度8〜20 (μg/mL)が治療域であり、それを超えると中毒症状が発生する。典型的には悪心・嘔吐等の消化器症状や心拍数増加(100〜120/分)に始まり、呼吸促進、不整脈、痙攣・中枢症状へと進む。

薬物動態

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錠剤を服用してから最高血中濃度に達するまでの時間(T_max)は平均1.43時間、血中半減期(T_1/2)は9.61時間前後である。

製剤学

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アミノフィリンの注射剤は、テオフィリンに結合性溶解補助剤として、エチレンジアミンを添加して可溶化 (英語版)した製剤である。エチレンジアミンは、テオフィリンと複合体を形成して、溶解度の高い状態になる。なお、テオフィリンの場合は、エチレンジアミン以外に、酢酸ナトリウムも結合性溶解補助剤として使用できる^[10]。