テルミサルタン

テルミサルタン
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 2-(4-{[4-methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid
臨床データ
販売名	ミカルディス
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601249
胎児危険度分類	D (AU), D (US)
法的規制	S4 (AU), POM (UK), ℞-only (US)
投与経路	Oral
薬物動態データ
生物学的利用能	42–100%
血漿タンパク結合	≥99.5%
代謝	Minimal hepatic
半減期	24 時間
排泄	Faecal 97%
識別
CAS番号	144701-48-4 ^チェック
ATCコード	C09CA07 (WHO )
PubChem	CID: 65999
IUPHAR/BPS	592
DrugBank	DB00966 ^チェック
ChemSpider	59391 ^チェック
UNII	U5SYW473RQ ^チェック
KEGG	D00627 ^チェック
ChEBI	CHEBI:9434 ^チェック
ChEMBL	CHEMBL1017 ^チェック
化学的データ
化学式	C ₃₃H ₃₀N ₄O ₂
分子量	514.617 g/mol
SMILES O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C
InChI InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39)^チェック Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N^チェック
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テルミサルタン(英: telmisartan)とは、主に高血圧の治療に使用されるアンジオテンシンII受容体拮抗薬の1つである。ベーリンガー・インゲルハイムが創薬し、日本ではアステラス製薬からミカルディスの商品名で市販されている^[1]。現在ではジェネリック品も多く上市されている

薬理

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ヒトの血圧に対しては、昇圧物質としてアンジオテンシンが最も影響を与える。アンジオテンシンIは、アンジオテンシン変換酵素により、アンジオテンシンIIへと変換され、アンジオテンシンIIが受容体に結合し、心臓・血管や副腎へと作用する。テルミサルタンは、アンジオテンシンII受容体に、競争的阻害剤として結合し、血圧を降下させる。