シベレスタット
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
法的規制 |
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投与経路 | IV |
識別 | |
CAS番号 | 127373-66-4 ×ばつ">×ばつ |
ATCコード | none |
PubChem | CID: 107706 |
IUPHAR/BPS | 6441 |
ChemSpider | 96875 チェック |
UNII | DWI62G0P59 チェック |
KEGG | D03788 チェック |
ChEMBL | CHEMBL76688 チェック |
化学的データ | |
化学式 | C 20H 22N 2O 7S |
分子量 | 434.46 g/mol |
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シベレスタット(Sivelestat)は、ヒト好中球エラスターゼの選択的阻害薬である[1] 。急性呼吸不全の治療に用いられる[2] 。商品名エラスポール。開発コードONO 5046。
効能・効果
日本では、全身性炎症反応症候群 [注 1] に伴う急性肺障害[注 2] の改善 について承認されている。 神経因性疼痛を改善するとの報告もある[3] 。
副作用
治験には副作用が16.0%に見られた。主な副作用は、肝機能異常(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等)(8.4%)、アルカリホスファターゼ上昇(6.2%)等であった。
重大な副作用と認識されているものは、呼吸困難(0.2%)、白血球減少(0.2%)、血小板減少(0.2%)、肝機能障害(0.2%)、黄疸(頻度不明)である[4] 。
注
- ^ 以下の項目の内、2つ以上を満たす。
- 体温>38°Cまたは<36°C、
- 心拍数>90回/分、
- 呼吸数>20回/分またはPaCO2<32mmHg、
- 白血球数>12,000/μLまたは<4,000/μL。あるいは桿状球(幼若球)>10%
- ^ 以下の3項目を満たす。
- 肺機能低下(機械的人工呼吸管理下でPaO2/FIO2300mmHg以下)
- 胸部X線所見で両側性に浸潤陰影
- 肺動脈楔入圧測定時、楔入圧≦18mmHg
または、未測定時、左房圧上昇の臨床所見無し
出典
- ^ "ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase". Biochem. Biophys. Res. Commun. 177 (2): 814–20. (June 1991). doi:10.1016/0006-291X(91)91862-7. PMID 2049103 . http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0006-291X(91)91862-7 .
- ^ Imokawa S; Mori K; Harada M et al. (June 2008). "[Acute respiratory failure due to pneumocystis pneumonia successfully treated with combined use of sivelestat sodium hydrate]" (Japanese). Nihon Kokyuki Gakkai Zasshi 46 (6): 461–5. PMID 18592991.
- ^ Weyer, Andy D.; Stucky, Cheryl L. (May 2015). "Repurposing a leukocyte elastase inhibitor for neuropathic pain". Nature Medicine 21 (5): 429–430. doi:10.1038/nm.3861. ISSN 1078-8956 . http://www.nature.com/nm/journal/v21/n5/full/nm.3861.html .
- ^ "注射用エラスポール100 添付文書" (2015年4月). 2016年7月7日閲覧。