バロキサビル

バロキサビル
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12ahexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
臨床データ
法的規制	JP: 処方箋医薬品
識別
CAS番号	1985606-14-1
PubChem	CID: 348350493
KEGG	D11021
別名	ゾフルーザ
化学的データ
化学式	C ₂₇H ₂₃F ₂N ₃O ₇S
分子量	571.5518
SMILES O=C(OCOC(C(C=C1)=O)=C(N1N([C@@H]2C3=CC=CC=C3SCC4=C(F)C(F)=CC=C24)[C@@]5([H])N6CCOC5)C6=O)OC
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バロキサビルマルボキシル(Baloxavir marboxil)はA型・B型インフルエンザ治療薬。商品名は「ゾフルーザ」。塩野義製薬が開発し、2018年中の承認が期待されている。

概要

タミフルなどの開発実績のあるロシュと開発提携を行っている塩野義製薬が開発したインフルエンザ治療薬(エンドヌクレアーゼ阻害薬)であり^[1]、1回の服用で済むのが特徴。2017年10月に承認申請がなされ、先駆け審査指定制度の対象として2018年3月にも承認され発売される見通し^[2]。

ウイルスを感染細胞表面から遊離させるノイラミニダーゼの働きを阻害するノイラミニダーゼ阻害薬(タミフルやリレンザなど)とは異なり、細胞内でのキャップ依存性エンドヌクレアーゼを阻害することで、ウイルスのmRNAの複製段階においてその複製を阻止する。

ノイラミニダーゼ阻害薬と比べ早期に効果があるため抗ウイルス効果が高いとされ、投与翌日には半数以上の患者で感染性を持つウイルス量が減っていることが認められた^[3]。

^ 産経WEST「塩野義、1回の服用で治療できるインフル新薬を年内にも米国で申請、製造販売へ」 http://www.sankei.com/west/news/180129/wst1801290007-n1.html
^ 産経ビズ「服用1回で治療、塩野義のインフル新薬「ゾフルーザ」厚労省部会が了承 3月にも承認、今春発売も」 https://www.sankeibiz.jp/econome/news/180202/ecb1802021733002-n1.htm
^ 産経WEST「服用1回で治療、厚労省部会が塩野義のインフル新薬了承 3月にも承認へ今春発売も」http://www.sankei.com/west/news/180202/wst1802020041-n2.html