Hidrokortizon

A hidrokortizon a mellékvesekéreg által termelt glükokortikoid gyógyászati neve. A glükokortikoidokra jellemzően gyulladáscsökkentő és antiallergiás hatású. A glükokortikoidok a szénhidrát anyagcserét befolyásoló szteroid hormonok.

A glükokortikoidok gyógyszertani hatása a szervezet bizonyos fehérjéi előállításának szabályozásán alapul. Ez a sokrétű biológiai hatás a szervezet stressz-helyzetekhez való élettani alkalmazkodását szolgálja: csökken a szőlőcukor felvétele és felhasználása, fokozódik a glükoneogenezis^[1] (hiperglikémia^[2] ). Fokozódik a glikogénlebontás (elsősorban a májban), amelynek oka a vércukorszint-emelkedés hatására bekövetkező inzulinkiválasztás növekedése (anabolikus hatás (en)). Csökken a fehérjeszintézis, nő a fehérjelebontás az izomban (katabolikus hatás), a csontokban (csontritkulás) és a bőrben. Permisszív hatást gyakorolnak a zsírlebontásra. Csökkentik a véredények tágulatát, a vaszkuláris permeabilitást, az ödémaképződést. Számos glükokortikoid-receptor található az agyszövetben és a szívben is. A tüdőben fokozzák a béta adrenerg (en) választ, a hörgőtágulatot, és csökkentik a tüdőerek ellenállását.

Magasabb dózisban gátolják a kortikotropin kiválasztást, hypadreniás állapotban^[3] fokozzák a glomerulus filtrációt (en) és a vizeletkiválasztást, növelik az fekély előfordulásának gyakoriságát. Antiallergiás és gyulladáscsökkentő hatásukat a fiziológiásnál magasabb dózisban fejtik ki.

A kortikoszteroid molekula zsírsavakkal történő észterezése a 17 és 21-es pozícióban jelentősen növeli a bőrre gyakorolt hatást. A 16 és 17-es pozícióban levő gyűrűs acetonid forma fokozza a helyi gyulladáscsökkentő aktivitást a szisztémás glükokortikoid hatás növelése nélkül. A molekula fluorozása tovább fokozza a helyi aktivitást.

Amennyiben többféle lehetséges okból krónikusan megnövekszik a vér kortizolszintje, Cushing-szindróma alakul ki, mely embereknél és állatoknál, leggyakrabban kutyáknál fordul elő.

A Hydrocortison kenőccsel farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek. A hatóanyag lokálisan alkalmazva is a szisztémás hatás kialakulásához elegendő mennyiségben szívódhat fel. Biológiai felezési ideje kb. 100 perc. Több mint 90%-ban kötődik a plazma proteinekhez. Átjut a méhlepényen.

A hidrokortizon a májban metabolizálódik tetrahidrokortizon és tetrahidrokortizol formájában. Ezek a metabolitok^[4] a vizelettel választódnak ki konjugált formában.

Reprodukciós toxicitási vizsgálatokban fetotoxikus^[5] hatást, fejlődési rendellenességeket (szájpadhasadék), valamint jelentős retardációt^[6] figyeltek meg az utódok növekedésében, fejlődésében. Bár a humán gyógyászatban a hidrokortizon alkalmazása során hasonló toxikus hatásokra utaló jeleket nem tapasztaltak, tartós kortikoszteroid terápia esetén a retardált méhen belüli fejlődés kockázata megnövekedhet.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Hydrocortisonum néven hivatalos.

• Cortef
• Oxycort
• Pimafucort
• Posterisan Forte
• Solu-Cortef
• Laticort
• Locoid (Yamanouchi Pharmaceutical)

1. ↑ Glukoneogenezis: cukor előállítása fehérjéből és zsírból.
2. ↑ Hiperglikémia: a vér túl magas cukortartalma.
3. ↑ Hypadreniás állapot: a mellékvese működési elégtelensége.
4. ↑ Metabolit: anyagcseretermék.
5. ↑ Fetotoxikus: a magzatra mérgező.
6. ↑ Retardáció: elmaradás (ez esetben a magzat fejlődésében).

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 613–614. o. ISBN 978 963 9879 56 0  

• VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben hivatalos anyagok
• Immunszupresszív gyógyszerek
• Hormonok
• Glükokortikoidok
• ATC A07
• ATC C05
• ATC D07
• ATC H02
• ATC S01
• ATC S02

• Lefordítandó cikkekre való utalást tartalmazó lapok