Celiprolol

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Strukturformel
(R)-Celiprolol (oben) und (S)-Celiprolol (unten), 1:1-Stereoisomerengemisch
Allgemeines
Freiname Celiprolol
Andere Namen
  • (RS)-N′-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff
  • (±)-N′-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff
  • rac-N′-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff
  • DL-N′-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff
  • Celiprololum
Summenformel
  • C20H33N3O4 (Celiprolol)
  • C20H33N3O4 ·HCl (Celiprolol·Hydrochlorid)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
EG-Nummer 260-497-7
ECHA-InfoCard 100.054.980
PubChem 2663
ChemSpider 2563
DrugBank DB04846
Wikidata Q420586
Arzneistoffangaben
ATC-Code

C07 AB08

Wirkstoffklasse

Betablocker

Wirkmechanismus

selektive Blockade von β1-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse
Schmelzpunkt
  • 110–112 °C (Celiprolol)[1]
  • 197–200 °C (Zersetzung) (Celiprolol·Hydrochlorid)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Hydrochlorid

keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze[2]
Toxikologische Daten

2157 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[3]

Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Celiprolol, ein Arzneistoff aus der Gruppe der β-Rezeptorenblocker, wird zur Behandlung von Bluthochdruck und koronarer Herzkrankheit eingesetzt.

Klinische Angaben

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Celiprolol ist ein mittellang wirksamer Antagonist an β1-Adrenozeptoren und ein partieller Agonist an β2-Adrenozeptoren, der eine Halbwertszeit von vier bis zwölf Stunden und eine Wirkungsdauer von bis zu einem Tag aufweist. Die Bioverfügbarkeit von Celiprolol beträgt 50 %. Als β2-Adrenozeptoragonist führt Celiprolol aktiv zur Vasodilatation peripherer Gefäße. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Die Anwendung bei Bestehen einer schweren Niereninsuffizienz ist kontraindiziert.

Sonstige Informationen

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Die Besonderheit von Celiprolol und einigen anderen Betablockern (Acebutolol, Oxprenolol und Pindolol) besteht in der intrinsischen sympathomimetischen Aktivität (ISA, siehe Intrinsische Aktivität).

Monopräparate
Selectol (D, A, CH)

Kombinationspräparate
mit Chlorthalidon: Selecturon (A)

  • T. Karow, R. Lang-Roth: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 2003, S. 62–66.
  • G. Herold: Innere Medizin. 2004.
  • E. Mutschler: Arzneimittelwirkungen. 7. Auflage. WVG, Stuttgart 1996, ISBN 3-8047-1377-7.

Einzelnachweise

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  1. ↑ a b The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station NJ 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 324.
  2. ↑ a b Datenblatt Celiprolol hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 7. Januar 2023 (PDF).
  3. ↑ Eintrag CELIPROLOL HYDROCHLORIDE CRS beim Europäisches Direktorat für die Qualität von Arzneimitteln (EDQM), abgerufen am 19. Juli 2008.
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