Gefapixant

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Strukturformel
Strukturformel von Gefapixant
Allgemeines
Freiname Gefapixant[1]
Andere Namen
  • 5-[(2,4-Diaminopyrimidin-5-yl)oxy]-2-methoxy-4-(propan-2-yl)benzol-1-sulfonamid (IUPAC)
  • AF-219
  • RO-4926219
Summenformel C14H19N5O4S
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[2]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1015787-98-0
EG-Nummer (Listennummer) 823-334-6
ECHA-InfoCard 100.258.106
PubChem 24764487
ChemSpider 58828660
DrugBank DB15097
Wikidata Q94572860
Arzneistoffangaben
ATC-Code

R05 DB29

Wirkmechanismus

P2X3-Rezeptorantagonist

Eigenschaften
Molare Masse 353,40 g·mol −1
Aggregatzustand

fest[2]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Achtung

H- und P-Sätze H: 373
P: 260​‐​374​‐​501 [2]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Gefapixant ist ein Arzneistoff zur Dämpfung von chronischem Husten. Der Wirkstoff hemmt purinerge Rezeptoren der Klasse P2X3, die Nervensignale modulieren und eine Rolle spielen bei Erkrankungen mit übersteigerter Reaktionsbereitschaft wie beispielsweise einer Überempfindlichkeit der Atemwege (bronchiale Hyperreagibilität).

Gefapixant wurde im Januar 2022 unter dem Namen Lyfnua (MSD) in Japan zur Behandlung des chronisch-refraktären (CRC) oder des chronischen Hustens ohne erklärbare Ursache (unexplained chronic cough, UCC) bei Erwachsenen zugelassen.[3] Es ist der erste Vertreter der Substanzklasse der P2X-Antagonisten (first-in-class) und wird oral angewendet. Die amerikanische Arzneimittelbehörde FDA lehnte die Zulassung im Januar 2022 erst einmal ab.[3] Im September 2023 erfolgte die Zulassung für die EU.[4]

Schätzungen zufolge leiden rund 4 % bis 10 % der Erwachsenen weltweit an chronischem Husten unklarer Genese.[5]

Arzneilich wird der Wirkstoff als Gefapixantcitrat[6] (MK-7264, Salz der Citronensäure) eingesetzt. Es ist ein weißes bis blassgelbes Pulver, das in Methanol wenig, in Wasser schwer und in Ethanol (99,5 %) sehr schwer löslich ist.[7]

Einzelnachweise

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  1. ↑ INN Recommended List 80 , World Health Organisation (WHO), 9. September 2018.
  2. ↑ a b c d Gefapixant – 1015787-98-0 – Biosynth Carbosynth. In: carbosynth.com. Abgerufen am 1. Februar 2022. 
  3. ↑ a b Merck Provides U.S. and Japan Regulatory Update for Gefapixant , Pressemitteilung Merck & Co., 24. Januar 2022.
  4. ↑ Eintrag EU/1/21/1613 im Unionsregister vom 20. September 2023.
  5. ↑ Mittel gegen chronischen Husten in Sicht , deutsche-apotheker-zeitung.de, 2. April 2020.
  6. ↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Gefapixantcitrat: CAS-Nr.: 2310299-91-1, PubChem: 145720531, ChemSpider: 81367260, Wikidata: Q110776732. Andere Namen: MK-7264, 5-[(2,4-Diaminopyrimidin-5-yl)oxy]-2-methoxy-4-(propan-2-yl)benzol-1-sulfonamid-(2-hydroxypropan-1,2,3-tricarboxylat) (1:1).
  7. ↑ Fachinformation Lyfnua Stand Januar 2022, Website der PMDA (japanisch). Abgerufen am 1. Februar 2022.
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