„Seladelpar" – Versionsunterschied
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EU Zulassung
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{{Infobox Chemikalie
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'''Seladelpar'''(削除) , vertrieben unter dem Handelsnamen '''Livdelzi''', (削除ここまで) ist ein [[(削除) Arzneimittel (削除ここまで)]] zur Behandlung von [[Primär biliäre Cholangitis|primärer biliärer Cholangitis]].<ref>DailyMed. 14 August 2024. Retrieved 5 September 2024. Billin AN (October 2008). "PPAR-beta/delta agonists for Type 2 diabetes and dyslipidemia: an adopted orphan still looking for a home". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (10): 1465–1471.</ref> Es wird als Lysin-Dihydratsalz verwendet(削除) . Die Substanz wurde von [[Janssen Pharmaceutica]] lizenziert (削除ここまで).
| Strukturformel = [[Datei:Seladelpar (2).svg|300px|Strukturformel von Seladelpar]]
| Suchfunktion = C21H23F3O5S
| Freiname = Seladelpar<ref name="who-77">{{Internetquelle |url=https://www.who.int/publications/m/item/inn-rl-77 |titel=INN Recommended List 77 |werk=who.int |sprache=en |datum=2017年03月09日 |abruf=2024年12月08日}}</ref>
| Andere Namen = 2‐(4‐{[(2''R'')‐2‐Ethoxy‐3‐[4-(trifluormethyl)phenoxy]propyl]sulfanyl}‐2-methylphenoxy)essigsäure ([[IUPAC-Nomenklatur|IUPAC]])
| Summenformel = C<sub>21</sub>H<sub>23</sub>F<sub>3</sub>O<sub>5</sub>S
| CAS =
* {{CASRN|851528-79-5}}
* {{CASRN|928821-41-4|KeinCASLink=1}} (Seladelpar-Lysin)
* {{CASRN|928821-40-3|KeinCASLink=1}} (Seladelpar-Lysin-Dihydrat)
| EG-Nummer =
| ECHA-ID =
| PubChem = 11236126
| ChemSpider = 9411171
| DrugBank = DB12390
| ATC-Code = <!--{{ATC|XXX|YYYY}}-->
| Wirkstoffgruppe = Gallentherapeutika
| Wirkmechanismus = [[Agonist (Pharmakologie)|Agonist]] am [[Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren|PPAR]] δ
| Beschreibung =
| Molare Masse = 444,46 g·[[mol]]<sup>−1</sup>
| Aggregat =
| Dichte = <!-- g·cm<sup>−3</sup> -->
| Schmelzpunkt = <!-- °C -->
| Siedepunkt = <!-- °C -->
| Dampfdruck = <!-- [[Pascal (Einheit)|Pa]] ( °C) -->
| pKs =
| Löslichkeit = <!-- (sehr) leicht/wenig/schwer/praktisch unlöslich in ( g·l<sup>−1</sup> bei °C) -->
| CLH =
| Quelle GHS-Kz = NV
| GHS-Piktogramme = {{GHS-Piktogramme-klein|/}}
| GHS-Signalwort =
| H = {{H-Sätze|/}}
| EUH = {{EUH-Sätze|/}}
| P = {{P-Sätze|/}}
| Quelle P = <!-- <ref>Quelle P-Sätze</ref> -->
| ToxDaten = <!-- {{ToxDaten|Typ= |Organismus= |Applikationsart= |Wert= mg·kg<sup>−1</sup>|Bezeichnung= |Quelle= }}-->
}}
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'''Seladelpar''' ist ein [[(追記) Arzneistoff (追記ここまで)]] zur Behandlung von [[Primär biliäre Cholangitis|primärer biliärer Cholangitis]].<ref>DailyMed. 14 August 2024. Retrieved 5 September 2024. Billin AN (October 2008). "PPAR-beta/delta agonists for Type 2 diabetes and dyslipidemia: an adopted orphan still looking for a home". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (10): 1465–1471.</ref> Es wird als (追記) [[ (追記ここまで)Lysin(追記) ]] (追記ここまで)-Dihydratsalz verwendet.
Seladelpar wurde im August 2024 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Verwendung zugelassen.<ref name="Novel Drug Approvals for 2024"><nowiki>Novel Drug Approvals for 2024, </nowiki>[[Food and Drug Administration]], 1. Oktober 2024 |url=https://www.fda.gov/drugs/novel-drug-approvals-fda/novel-drug-approvals-2024 |zugriffsdatum=29. November 2024</ref>
Seladelpar wurde im August 2024 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Verwendung zugelassen<ref name="fda">{{Internetquelle |autor=Center for Drug Evaluation, Research |url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-livdelzi |titel=Drug Trials Snapshots: LIVDELZI |werk=fda.gov |sprache=en |datum=2024年10月31日 |abruf=2024年12月08日}}</ref>; im Februar 2025 folgte die Zulassung für die EU. Der Hersteller ist [[Gilead Sciences]].<ref name="epar">{{Internetquelle |autor= |url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/seladelpar-gilead |titel=Seladelpar Gilead |werk=ema.europa.eu |sprache=en |datum=2024年12月13日 |abruf=2024年12月16日}}</ref><ref>[https://www.gilead.com/news/news-details/2025/gileads-seladelpar-granted-conditional-european-marketing-authorization-for-the-treatment-of-primary-biliary-cholangitis Gilead’s Seladelpar Granted Conditional European Marketing Authorization for the Treatment of Primary Biliary Cholangitis], PM Gilead vom 20. Februar 2025, abgerufen am 21. Februar 2025</ref>
== Medizinische Anwendung ==
== Medizinische Anwendung ==
Seladelpar ist angezeigt zur Behandlung der primären biliären Cholangitis in Kombination mit [[Ursodeoxycholsäure]] bei Erwachsenen, die unzureichend auf Ursodeoxycholsäure ansprechen, oder als [[Monotherapie]] bei Personen, die Ursodeoxycholsäure nicht vertragen.
Seladelpar ist angezeigt zur Behandlung der primären biliären Cholangitis in Kombination mit [[Ursodeoxycholsäure]] bei Erwachsenen, die unzureichend auf Ursodeoxycholsäure ansprechen, oder als [[Monotherapie]] bei Personen, die Ursodeoxycholsäure nicht vertragen.
== (削除) Wecheselwirkungen (削除ここまで) ==
== (追記) Wechselwirkungen (追記ここまで) ==
* Inhibitoren des [[Organo-Anion-Transporter]]s 3 (OAT3) und starke [[CYP2C9]]-Inhibitoren können die Seladepar-Exposition erhöhen.<ref name="label">{{Internetquelle |autor= |url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=89f79d98-135c-40b2-a585-6996c04e599c |titel=DailyMed - Livdelzi - seladelpar lysine capsule |werk=dailymed.nlm.nih.gov |sprache=en |datum=2024年08月14日 |abruf=2024年12月08日}}</ref>
* OAT3-Inhibitoren und starke [[CYP2C9]]-Inhibitoren können Seladepar Exposition erhöhen.
* [[Rifampicin]](削除) n: (削除ここまで) (削除) Überwachung der biochemischen Parameter (z. B. ALP und Bilirubin), da die gleichzeitige Anwendung (削除ここまで) eine verzögerte oder unzureichende biochemische Reaktion auf Seladelpar bewirken(削除) kann (削除ここまで).
*(追記) Die gleichzeitige Anwendung von (追記ここまで) [[Rifampicin]] (追記) kann (追記ここまで) eine verzögerte oder unzureichende biochemische Reaktion auf Seladelpar bewirken.(追記) <ref name="label" /> (追記ここまで)
* Moderate CYP2C9- und moderate bis starke [[CYP3A4]]-Inhibitoren sowie (削除) BCRP- (削除ここまで)Inhibitoren (z. B. (削除) Cyclosporin (削除ここまで))(削除) : (削除ここまで) (削除) Enge (削除ここまで) (削除) Überwachung (削除ここまで) (削除) aufgrund (削除ここまで) (削除) eines möglichen Anstiegs (削除ここまで) der Seladelpar-Exposition.
* Moderate CYP2C9- und moderate bis starke [[CYP3A4]]-Inhibitoren sowie Inhibitoren(追記) des [[Breast Cancer Resistance Protein]]s (BCRP) (追記ここまで) (z. B. (追記) [[Ciclosporin]] (追記ここまで)) (追記) können (追記ここまで) (追記) möglicherweise (追記ここまで) (追記) einen (追記ここまで) (追記) Anstieg (追記ここまで) der Seladelpar-Exposition(追記) bewirken (追記ここまで).(追記) <ref name="label" /> (追記ここまで)
* [[Gallensäure]]-bindende Harze können die Resorption von Seladelpar herabsetzen und sind mit zeitlichem Abstand einzunehmen.<ref name="label" />
* CYP2C9-schwache Verstoffwechsler mit gleichzeitiger Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren: Häufigere Überwachung wegen eines erhöhten Risikos von Nebenwirkungen.
* Gallensäure-bindende Harze: Seladelpar mindestens 4 Stunden vor oder nach der Einnahme des Harzes einnehmen.
Klinisch reduziert Seladelpar [[Juckreiz|Pruritus]] und [[(削除) IL (削除ここまで)-31]] bei Patienten mit primärer biliärer Cholangitis.
Klinisch reduziert Seladelpar [[Juckreiz|Pruritus]] und [[(追記) Interleukin (追記ここまで)-31]] bei Patienten mit primärer biliärer Cholangitis.
== Eigenschaften ==
Seladelpar wirkt als [[Agonist (Pharmakologie)|Agonist]] am [[Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren|Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor]] delta (PPAR<sub>δ</sub>).<ref name="label" />
Seladelpar ist ein einzelnes [[Enantiomer]] in der der ''R''-Konfiguration. Das pharmazeutisch verwendete Lysin-Dihydrat-Salz ist ein weißes bis cremefarbenes Pulver. Seine Löslichkeit in Wasser ist pH-abhängig: bei niedrigem pH-Wert ist es schwer löslich, bei hohem pH-Wert sehr gut löslich.<ref name="label" />
== Handelsnamen ==
''Livdelzi'' (USA), ''Seladelpar Gilead'' (EU)
== Einzelnachweise ==
== Einzelnachweise ==
<references />
<references />
[[Kategorie:(削除) Arzneimittel (削除ここまで)]]
[[Kategorie:(追記) Arzneistoff (追記ここまで)]]
[[Kategorie:(削除) Trifluormethylverbindung (削除ここまで)]]
[[Kategorie:(追記) Benzotrifluorid (追記ここまで)]]
[[Kategorie:Phenolether]]
[[Kategorie:Dialkylether]]
[[en:Seladelpar]]
[[Kategorie:Thioether]]
[[Kategorie:Toluol]]
[[Kategorie:Ethansäure]]
Aktuelle Version vom 21. Februar 2025, 16:26 Uhr
| Strukturformel | |
|---|---|
| Strukturformel von Seladelpar | |
| Allgemeines | |
| Freiname | Seladelpar[1] |
| Andere Namen |
2‐(4‐{[(2R)‐2‐Ethoxy‐3‐[4-(trifluormethyl)phenoxy]propyl]sulfanyl}‐2-methylphenoxy)essigsäure (IUPAC) |
| Summenformel | C21H23F3O5S |
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |
|
CAS-Nummer
| |
| Arzneistoffangaben | |
| Wirkstoffklasse |
Gallentherapeutika |
| Wirkmechanismus | |
| Eigenschaften | |
| Molare Masse | 444,46 g·mol −1 |
| Sicherheitshinweise | |
| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |
.svg){kind=link}
Seladelpar ist ein Arzneistoff zur Behandlung von primärer biliärer Cholangitis.[3] Es wird als Lysin-Dihydratsalz verwendet.
Seladelpar wurde im August 2024 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Verwendung zugelassen[4] ; im Februar 2025 folgte die Zulassung für die EU. Der Hersteller ist Gilead Sciences.[5] [6]
Medizinische Anwendung
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten ]Seladelpar ist angezeigt zur Behandlung der primären biliären Cholangitis in Kombination mit Ursodeoxycholsäure bei Erwachsenen, die unzureichend auf Ursodeoxycholsäure ansprechen, oder als Monotherapie bei Personen, die Ursodeoxycholsäure nicht vertragen.
Wechselwirkungen
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten ]- Inhibitoren des Organo-Anion-Transporters 3 (OAT3) und starke CYP2C9-Inhibitoren können die Seladepar-Exposition erhöhen.[7]
- Die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin kann eine verzögerte oder unzureichende biochemische Reaktion auf Seladelpar bewirken.[7]
- Moderate CYP2C9- und moderate bis starke CYP3A4-Inhibitoren sowie Inhibitoren des Breast Cancer Resistance Proteins (BCRP) (z. B. Ciclosporin) können möglicherweise einen Anstieg der Seladelpar-Exposition bewirken.[7]
- Gallensäure-bindende Harze können die Resorption von Seladelpar herabsetzen und sind mit zeitlichem Abstand einzunehmen.[7]
Klinisch reduziert Seladelpar Pruritus und Interleukin-31 bei Patienten mit primärer biliärer Cholangitis.
Eigenschaften
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten ]Seladelpar wirkt als Agonist am Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor delta (PPARδ).[7]
Seladelpar ist ein einzelnes Enantiomer in der der R-Konfiguration. Das pharmazeutisch verwendete Lysin-Dihydrat-Salz ist ein weißes bis cremefarbenes Pulver. Seine Löslichkeit in Wasser ist pH-abhängig: bei niedrigem pH-Wert ist es schwer löslich, bei hohem pH-Wert sehr gut löslich.[7]
Handelsnamen
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten ]Livdelzi (USA), Seladelpar Gilead (EU)
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten ]- ↑ INN Recommended List 77. In: who.int. 9. März 2017, abgerufen am 8. Dezember 2024 (englisch).
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ DailyMed. 14 August 2024. Retrieved 5 September 2024. Billin AN (October 2008). "PPAR-beta/delta agonists for Type 2 diabetes and dyslipidemia: an adopted orphan still looking for a home". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (10): 1465–1471.
- ↑ Center for Drug Evaluation, Research: Drug Trials Snapshots: LIVDELZI. In: fda.gov. 31. Oktober 2024, abgerufen am 8. Dezember 2024 (englisch).
- ↑ Seladelpar Gilead. In: ema.europa.eu. 13. Dezember 2024, abgerufen am 16. Dezember 2024 (englisch).
- ↑ Gilead’s Seladelpar Granted Conditional European Marketing Authorization for the Treatment of Primary Biliary Cholangitis, PM Gilead vom 20. Februar 2025, abgerufen am 21. Februar 2025
- ↑ a b c d e f DailyMed - Livdelzi - seladelpar lysine capsule. In: dailymed.nlm.nih.gov. 14. August 2024, abgerufen am 8. Dezember 2024 (englisch).