室温保存
3年
処方箋医薬品 注)
注) 注意―医師等の処方箋により使用すること[血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。]
[眼圧を上昇させるおそれがある。]
[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
| 有効成分 | (1錠中) 硝酸イソソルビド 20mg |
|---|---|
| 添加剤 | 乳糖水和物 |
| バレイショデンプン | |
| 結晶セルロース | |
| タルク | |
| カルナウバロウ | |
| ステアリン酸マグネシウム | |
| 軽質無水ケイ酸 | |
| ヒドロキシプロピルセルロース | |
| 硬化油 | |
| エチルセルロース |
| 外形 | 表面 | |
|---|---|---|
| 裏面 | ||
| 側面 | ||
| 大きさ | 直径 | 8.0mm |
| 厚さ | 3.5mm | |
| 質量 | 190mg | |
| 識別コード | 611 |
|
| 色・剤形 | 白色にうすい灰色ないし淡黄色の不定形のはん点がある徐放錠である(はん点は効果を持続性にするための特殊加工によるものである)。 | |
狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患
本剤は狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
通常、成人に対し、1回1錠(硝酸イソソルビドとして20mg)を1日2回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
本剤はかまずに服用すること。
また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないよう注意すること。
また、これらの副作用のために注意力、集中力、反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある。
心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。
心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。
減量するなどして使用すること。高い血中濃度が持続するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
高い血中濃度が持続するおそれがある。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、一般に肝機能が低下していることが多い。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
|
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤
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併用により、降圧作用を増強することがある。 本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。 |
本剤はcGMPの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。 |
|
グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤
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併用により、降圧作用を増強することがある。 本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。 |
本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにcGMPの産生を促進することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。 |
下記の薬剤等との相互作用により、過度の血圧低下が起こった場合には、減量又は投与を中止し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
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アルコール摂取 |
血圧低下等が増強されるおそれがある。 |
血管拡張作用が増強される。 |
|
利尿剤 |
血圧低下等が増強されるおそれがある。 |
血圧低下作用を増強させる。 |
|
血管拡張剤 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤 |
頭痛、血圧低下等の副作用が増強されるおそれがある。 |
血管拡張作用が増強される。 |
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
本剤をかみくだいて服用すると、一過性の血中濃度の上昇に伴って頭痛が発生しやすくなるので、本剤はかまずに服用すること。
健康成人男子(6例)に本剤1錠(硝酸イソソルビドとして20mg)を経口投与したとき、血漿中硝酸イソソルビド濃度は投与後3時間でピーク(3.2±1.5ng/mL)に達し、以後漸次減少するが、投与12時間後においても日本薬局方・硝酸イソソルビド錠(5mg)経口投与2時間後の血漿中濃度に相当する値(0.9±0.1ng/mL)を示した2) 。
健康成人男子に本剤(20mg)又は日本薬局方・硝酸イソソルビド錠(5mg)を経口投与したときの血漿中硝酸イソソルビド濃度推移(平均値±標準誤差、n=6)
健康成人男子(4例)に本剤20mgを経口投与したとき、未変化体の硝酸イソソルビドは尿中にわずかに認められたにすぎず、代謝物であるisosorbide-5-mononitrate及びisosorbide-2-mononitrateが投与後72時間までの尿に投与量の約10%排泄され、その大部分はグルクロン酸抱合体であった2) 。
硝酸イソソルビドは主に末梢の容量血管を拡張して前負荷を減少させるとともに、冠動脈に対しては拡張作用と攣縮解除作用を有し、心筋酸素需給のアンバランスを改善することにより心機能の改善をもたらす。
本剤は労作狭心症患者の運動負荷試験において、投与7時間後にも投与前に比較して有意な運動耐容能の増加を示した。また、これは血漿中硝酸イソソルビド濃度の推移とよく対応した6) 。
広範心筋梗塞あるいは重症狭心症患者の左室拡張終期圧は、本剤の投与6時間後においても非投与群に比較して有意に低下した。
本剤の脈圧減少作用は、日本薬局方・硝酸イソソルビド錠に比較して持続性であり、投与10時間後においても有意な作用を示した(無麻酔イヌ)7) 。
硝酸イソソルビド(Isosorbide Dinitrate)
1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol dinitrate
C6H8N2O8
236.14
硝酸イソソルビドは白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド又はアセトンに極めて溶けやすく、クロロホルム又はトルエンに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。急速に熱するか又は衝撃を与えると爆発する。
100錠[PTP(10錠×10)]
1,000錠[PTP(10錠×100)]
1,000錠[バラ、乾燥剤入り]
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