ジクロフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」

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ジクロフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」

ジクロフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」

1. 9.1.1 点状表層角膜症のある患者

   角膜びらん、さらに角膜潰瘍、角膜穿孔へと進行するおそれがある。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)

   蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等があらわれることがある。

2. 11.1.2 角膜潰瘍、角膜穿孔(いずれも頻度不明)

   角膜びらん等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• 遮光して保存すること。

海外の添付文書において、以下の記載がある。

• 非ステロイド性抗炎症薬は、血小板凝集の阻害作用を持つため、眼手術時に眼組織における出血時間を延長させる可能性がある。
• アセチルサリチル酸、フェニル酢酸誘導体、その他非ステロイド性抗炎症薬と交叉感受性をもつ可能性があるので、これらの薬剤に過敏な患者には本剤の投与に際して注意が必要である。

1. 16.3.1 眼前房水中移行

   白内障など眼内手術患者に0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液を1回1滴点眼後、手術時の前房水中ジクロフェナクナトリウム濃度を測定した。得られた実測値から薬動力学的解析を行い、ヒト眼房水中移行のパラメータを求め、手術前4回(3、2、1、0.5時間前)点眼における前房水中移行モデル曲線を作成した結果、手術前において約0.13ng/μLの濃度が得られた¹⁾ 。

2. 16.3.2 眼組織内移行

   家兎眼に0.1%¹⁴C-ジクロフェナクナトリウム点眼液50μLを単回点眼し、経時的に各眼組織内放射能濃度を測定した結果、外眼部組織では20分、前眼部組織では40〜60分で最高値に達した²⁾ 。

• 16.8.1 生物学的同等性試験
• ウサギにおけるジクロフェナクナトリウムの眼房水内移行
• ジクロフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」とジクロード点眼液0.1%について、ウサギ眼に点眼投与後、経時的に眼房水中ジクロフェナクナトリウム濃度を測定した。その結果、両剤ともに点眼後45分で最高濃度を示し、以後、経時的に漸減した。両剤間での眼房水中ジクロフェナクナトリウム濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾ 。

1. 17.1.1 国内第II、III相試験

   白内障手術患者を対象とした眼手術前4回及び眼手術後1日3〜4回点眼による二重盲検比較試験を含む臨床試験の結果、術後の炎症症状に対する有効率は59.1%〜90% ^{4) ,5) ,6) ,7) ,8)} 、術中・術後合併症が発現しなかった割合は73.0%〜82.6%であった^{4) ,5) ,6)} 。

プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害し、プロスタグランジンの生合成を抑制することにより、抗炎症作用を現す⁹⁾ 。

家兎眼での前房穿刺による機械的刺激又はアラキドン酸点眼による化学的刺激によって起こる房水中のプロスタグランジンE₂、F_2αの増加に対して、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べてプロスタグランジンE₂、F_2αの生合成を有意に抑制した¹⁰⁾ 。

家兎眼での前房穿刺又はアラキドン酸点眼による刺激によって起こる房水中の蛋白増加に対して、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べて房水蛋白の増加を有意に抑制した¹⁰⁾ 。

1. 18.4.1 実験的ブドウ膜炎に対する抑制作用

   感作家兎硝子体への抗原注入によるブドウ膜炎において、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べてブドウ膜炎の発症を有意に抑制した¹¹⁾ 。

2. 18.4.2 カラゲニン結膜浮腫に対する抑制作用

   ラットでの1%カラゲニン結膜下注入による結膜浮腫において、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べて浮腫の発生を有意に抑制した¹²⁾ 。

1. 18.5.1 プロスタグランジン生合成阻害作用

   ジクロフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」とジクロード点眼液0.1%について、ウサギ眼における前房穿刺及びアラキドン酸点眼刺激による眼房水中プロスタグランジン生成に対する抑制作用を指標として試験を実施し、抗炎症作用を比較した。その結果、両剤とも前房穿刺及びアラキドン酸点眼刺激によるプロスタグランジン生成を著明に抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾ 。

2. 18.5.2 眼房水蛋白増加抑制作用

   ジクロフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」とジクロード点眼液0.1%について、ウサギ眼における前房穿刺及びアラキドン酸点眼刺激による眼房水中蛋白増加に対する抑制作用を指標として試験を実施し、抗炎症作用を比較した。その結果、前房穿刺刺激では、両剤とも点眼後45分で最大の蛋白増加抑制作用を示し、アラキドン酸点眼刺激では、両剤ともControl(無処置)に対し有意に蛋白増加を抑制した。また、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾ 。

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