Холинолитические средства, антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон , антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам химических соединений. Эффект действия Холинолитические средства обусловлен главным образом конкуренцией с ацетилхолином за связывание с м-холинорецепторами или стойкой деполяризацией возбудимой постсинаптической мембраны (см. Синапсы ). Различают м- и н-холинолитические средства (м-Холинолитические средства и н-Холинолитические средства) (см. Холиномиметические средства ). К первым относят алкалоиды белладонны (атропин, скополамин) и платифиллин; близкие к ним по структуре синтетические препараты (например, гоматропин) и некоторые др. третичные и четвертичные аммониевые соединения (апрофен, метацин и др.). Блокируя м-холинорецепторы органов, эти препараты вызывают расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тормозят выделение слюны, пота и секрецию желёз желудка и кишечника, учащают ритм сокращений сердца, расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, желудка. Применяют при почечной, печёночной и кишечной коликах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также для расширения зрачка, уменьшения бронхоспазма. Н-Холинолитические средства действуют на холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (ганглиоблокирующие средства ) и скелетных мышц (курареподобные средства ). Некоторые Холинолитические средства способны проникать через гемато-энцефалический барьер ,влиять на биоэлектрическую активность мозга, высшую нервную деятельность, устранять тремор и судороги, вызываемые, например, никотином, антихолинэстеразными средствами; их называют центральными м- и н-Холинолитические средства (амизил, спазмолитин и др.). Они оказывают транквилизирующий эффект, усиливают действие снотворных, наркотических и аналгезирующих средств. Применяются в анестезиологии, невропатологии и психиатрии, а также (благодаря периферическому холинолитическому и спазмолитическому эффекту) при лечении язвенной болезни, колитов, бронхиальной астмы и др. К центральным Холинолитические средства относятся также препараты, применяемые для лечения паркинсонизма , спастических параличей, гиперкинезов (циклодол, тропацин, мебедрол и др.).
Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 7 изд., ч. 1, М., 1972; The pharmacological basis of therapeutics, 5 ed., L., 1975.
Ю. П. Ведерников.